Definicja ligandy receptorów ErbB (ang. ErbB receptor-binding ligands)

Opis hasła
Ligandy łączące się z receptorami należącymi do rodziny receptorów ErbB sklasyfikowano na podstawie specyficznego dla nich receptora i struktury stanowiącego je białka.
Pierwszą grupę stanowią ligandy aktywujące EGFR (ang. epidermal growth factor receptor), ale nie łączące się bezpośrednio z receptorami ErbB-2, ErbB-3 ani ErbB-4. Do tej grupy należą: czynnik wzrostu naskórka (EGF), transformujący czynnik wzrostu a (ang. transforming growth factor a), amfiregulina (AREG, ang. amphiregulin), betacelulina (ang. betacellulin), epiregulina (EP, ang. epiregulin) oraz EGF wiążący heparynę (HB-EGF, ang. heparin-binding EGF). TGF-a, AREG i HB-EGF stymulują fosforylację receptorów ErbB-2, ErbB-3 i ErbB-4 tylko wtedy, gdy tworzą heterodimery z EGFR. Receptorami dla betaceluliny i epireguliny są EGFR i ErbB-4. Epiregulina indukuje dimeryzację EGFR/ErbB-3 oraz fosforylację receptorów rodziny ErbB.
Drugą grupę ligandów dla receptorów ErbB stanowią hereguliny zwane też neuregulinami, do których należą: czynnik różnicowania układu nerwowego (NDF, ang. neu differentiation factor), receptor acetylocholiny pobudzający aktywność (ARIA, ang. acetylcholine receptor-inducing activity), czynnik wzrostu komórek glejowych (GGF, ang. glial growth factor), czynnik rzęskowy neurotroficzny (CNTF, ang. ciliary neurotrophic factor). Ligandy te mają niskie powinowactwo do receptora ErbB-3, a wysokie do ErbB-4. Aktywują one także dimery ErbB-2/EGFR, ErbB-2/ErbB-3, ErbB-2/ErbB-4.
Dystrybucja receptorów ErbB w komórkach nie jest jednakowa, a to w połączeniu z tworzeniem heterodimerów różnicuje zdolność przyłączania ligandów. Zjawisko to ma istotne znaczenie w terapii przeciwnowotworowej, której celem jest pobudzanie bądź hamowanie aktywności różnych receptorów ErbB - aktywności występującej po przyłączeniu liganda.

patrz też: rodzina receptorów ErbB.